


| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML4288-5MG | 5 mg | |
| SML4288-25MG | 25 mg |
≥98%(HPLC),粉末,拓扑异构酶 I 抑制剂
GENZ-644282 可用于研究其在人类肿瘤异种移植模型中的肿瘤细胞克隆形成单位(CFU)活性。PMID 21415217 它还用于分子和细胞研究,例如:碱性洗脱法检测 Top1-DNA 交联,二维流式细胞术分析 DNA 和 γH2AX,细胞毒性实验。PMID 21636699
GENZ-644282 是一种高效的非秋水仙碱类拓扑异构酶 I(Top1)抑制剂。Genz-644282 作为抗肿瘤剂的效力大约是伊立替康的 20 倍。研究表明,Genz-644282 不是癌细胞多药耐药相关外排转运蛋白的底物。GENZ-644282 的作用机制是与拓扑异构酶 I-DNA 断裂复合物结合,从而稳定该复合物。此作用导致 DNA 断裂的形成,这些断裂不断积累,最终触发癌细胞的凋亡途径。值得注意的是,与传统抑制剂如秋水仙碱相比,该化合物使 Top1 复合物持续时间更长,从而能够在更长时间内维持其细胞毒性作用。PMID 21636699
| 英文名称 | GENZ-644282 |
| CAS 号 | 529488-28-6 |
| 经验分子式 | C22H21N3O5 |
| 分子量 | 407.42 |
| MDL 号 | MFCD25976816 |
| NACRES | NA.21 |
| 质量等级 | 100 |
| 含量测定 | ≥98%(HPLC) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL,清澈 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| 包装规格(货号 SML4288-5MG) | 5 mg |
| 包装规格(货号 SML4288-25MG) | 25 mg |