Sigma-Aldrich GSK269962A，≥98%（HPLC）

产品概述

≥98%（HPLC）

生化/生理作用

口服有效的选择性ROCK 1/2抑制剂，可影响血管舒张和AML细胞活力; Rho激酶信号通路的选择性探针。GSK269962A（GSK269962）是一种有效的（ROCK1 IC50 1.6 nM; ROCK 2 IC50 4 - 6 nM），ROCK激酶的选择性口服生物可利用抑制剂，提供比Y-27632和法舒地尔更高的选择性，它对MSK 1的抑制作用很弱（IC50 49 nM）和RSK 1作为ATP竞争性抑制剂，它阻断下游靶点的ROCK介导的磷酸化，（例如，MLC、MYPT 1），导致显著的功能结果，包括平滑肌松弛（血管舒张IC50 35 nM）、肌动蛋白应力纤维破坏、G2细胞周期阻滞和细胞凋亡，尤其是在AML模型中（增殖IC50 0.61 - 1337 nM）。它抑制血管紧张素II-诱导应激纤维和炎性细胞因子的产生。在高血压大鼠中显示出降低血压和减少白血病的体内疗效由于GSK269962A在AML异种移植物中的负荷，GSK269962A用作研究细胞骨架调节、平滑肌收缩、细胞迁移、增殖和存活中的ROCK信号传导的有价值的工具。

技术规格