| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML4293-5MG | 5 mg | |
| SML4293-25MG | 25 mg |
BIO-2007817是一种小分子化合物，被鉴定为Parkin E3泛素连接酶的正变构调节剂（PAM）。该化合物属于四氢吡唑并吡嗪类，已显示可显著增强野生型Parkin的活性。PMID 35024585
BIO-2007817已用于泛素化测定和等温滴定量热法，以研究帕金的活化机制。
BIO-2007817通过促进Parkin的RING0结构域与磷酸泛素（pUb）之间的相互作用来增强Parkin活化。它以150 nM的EC50选择性地结合Parkin，作为Parkin和pUb之间的分子胶，促进线粒体蛋白如线粒体融合蛋白-2（Mfn2）的自泛素化和泛素化。然而，BIO-2007817不促进HeLa细胞中Parkin易位到去极化线粒体，也不增强MitoQC SH-SY5Y细胞系中的线粒体自噬。尽管如此，它没有显示出显著的脱靶效应，并部分挽救了疾病相关Parkin突变体的活性。
| 英文名称 | BIO-2007817 |
| 经验分子式 | C32H36N6O3 |
| 分子量 | 552.67 |
| 质量等级 | 100 |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL，清澈 |
| 储存温度 | -10 到 -25°C |
| 包装规格（货号 SML4293-5MG） | 5 mg |
| 包装规格（货号 SML4293-25MG） | 25 mg |
