Sigma-Aldrich Crinecerfont hydrochloride，≥98%（HPLC），粉末，CRF 1拮抗剂

产品概述

≥98%（HPLC），粉末，CRF 1拮抗剂

应用领域

Crinecerfont hydrochloride适用于作为CRF-R1拮抗剂，在小鼠模型中研究其对下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴基础昼夜节律活动和负反馈敏感性的影响。PMID 34959395

生化/生理作用

Crinecerfont HCl表现出纳摩尔亲和力（K~0.8 - 1.8 nM），用于人重组体中CRF1受体（hCRF1-CHO细胞，pK = 8.73），人天然（Y79细胞，pK = 9.08），大鼠（pK = 8.77），小鼠（pK = 8.90），沙鼠（pK = 9.00）脑组织，同时显示对CRF2a受体和CRF结合蛋白的选择性> 1，000倍。Crinecerfont的作用机制是通过CRF1受体，调节cAMP通路，并竞争性抑制CRF诱导的cAMP生成（IC50 = 3.0nM）和CRF刺激的小鼠垂体AtT-20细胞中的促肾上腺皮质激素（ACTH）分泌，而不显示任何内在激动剂活性，此外，Crinecerfont还影响胆碱能和去甲肾上腺素能系统，减少应激条件下大鼠海马乙酰胆碱释放和皮质去甲肾上腺素释放。

技术规格