| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML4304-5MG | 5 mg | |
| SML4304-25MG | 25 mg |
≥98%（HPLC），粉末，BET降解剂
SIM 1适用于研究BET蛋白的细胞内降解，并产生具有增强的靶降解的三价PROTAC。PMID 34675414
SIM1是一种PROTAC降解剂，是一种高效的溴代和额外末端（BET）蛋白降解剂（BRD2/3/4的Dmax50 = 57.3/413.9/96.3pM，使用表达相应BRD的HEK293，22小时后; BRD2/3/4 λ max/h = 2.8/1.2/1.9 nM），其对应于由Von Hippel Lindau（VHL）E3连接酶-α-氨基酸组成的三价嵌合体。与双价降解剂相比，SIM1通过同时以顺式分子内方式结合两个具有高亲和力的BET溴结构域，表现出更高的降解效率和更持久的降解效果，表现出正协同效应，从而产生更强的抗癌活性（MV4; 11 AML活性IC50 = 1.1 nM/SIM1 vs 11.3 nM/MZ1，处理48小时后）。发现SIM1与BRD4的BD2和BD1溴结构域相互作用，与VHL和BRD4形成三元复合物。这种相互作用提高了靶结合价并延长了与靶的特异性分子相互作用的持续时间。PMID 34675414
| 英文名称 | SIM1 |
| CAS 号 | 2719051-84-8 |
| 经验分子式 | C79H98Cl2N14O13S3 |
| 分子量 | 1618.81 |
| UNSPSC | 12352200 |
| 质量等级 | 100 |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL，清澈 |
| 储存温度 | -10 到 -25°C |
| 包装规格（货号 SML4304-5MG） | 5 mg |
| 包装规格（货号 SML4304-25MG） | 25 mg |
