Sigma-Aldrich RockPhos，≥98%，ISOM8 ™

产品概述

欢迎使用我们的ISOM 8 ™系列高质量产品，这些产品可按生产规模生产。在我们的ISOM 8团队中，我们拥有专业知识和文档，可支持ISO 9001工业和非GMP制药生产需求。根据我们的M-Clarity ™计划的定义。我们的ISO 8产品和化学品组合不断发展，以支持我们宝贵的Sigma-Aldrich ®客户的要求。请浏览我们的文档部分，查看该产品的档案和其他质量文档，并提供我们的Elevate计划支持。我们致力于为您带来更环保的替代产品，该产品属于绿色替代品的四个类别之一。该产品属于重新设计的产品类别，显示了绿色化学原理“废物预防”，“原子经济”和“能源效率设计”的关键改进。点击此处查看其DOZN记分卡。

应用领域

最近的研究和创新：伯醇的温和和一般的C-O偶联：Zhang等人报道了两种互补的RockPhos基催化剂体系，为Pd催化的伯醇与芳基和杂芳基卤化物的C-O交叉偶联提供了温和和一般的条件。RockPhos Pd G3预催化剂专门用于活化底物，以高产率提供芳基醚，具有优异的官能团耐受性。（Zhang等人，2018）仲醇C-O交叉偶联的改进工艺：Zhang、Ruiz-Castillo、Schuppe和Buchwald描述了一种用于钯催化的仲醇与（杂）芳基氯化物的C-O交叉偶联的改进方案。与需要化学计量过量和高温的现有方法相比，这是一个重大进步。（Zhang等人，2020）

用于化学合成的Buchwald膦配体常见应用RockPhos是由Buchwald集团开发的一种空间要求苛刻的二烷基联芳基单膦配体，旨在实现具有挑战性的钯催化碳-氧（C-O）交叉偶联反应，以及与空间要求苛刻的底物的C-N和其他成键反应。RockPhos将二叔丁基膦基给体与庞大的三异丙基/甲氧基联芳基骨架结合，提供大锥角，可加速受阻芳基亲电试剂的氧化加成和钯中间体的还原消除。RockPhos特别适合芳基卤化物与伯和仲脂肪醇的分子间C-O偶联，由于竞争性β-氢化物消除，这种转化对大多数其他膦配体具有挑战性。该配体能够在广泛的芳基和杂芳基卤化物之间进行偶联（氯化物、溴化物和碘化物）与结构多样的醇亲核试剂，包括那些带有敏感官能团和氟烷基取代基的亲核试剂。高催化剂周转率允许反应在低至0.5mol%的钯负载下进行，减少金属浪费并简化下游纯化，芳基醚合成：RockPhos在芳基卤化物和伯或仲脂肪醇之间的C-O键形成中支持钯，提供了有效的途径来获得二芳基和烷基芳基醚，这是药物和农用化学品中普遍存在的基序。使用RockPhos Pd G3预催化剂，脂肪族伯醇可以在中等温度下以良好至优异的产率与各种芳基和杂芳基卤化物有效偶联，使该方法适用于复杂的多功能底物。RockPhos使具有挑战性的钯催化的C-O偶联仲醇与（杂）芳基氯使用近等摩尔量的醇伴侣，与需要大量过量和更高温度的早期体系相比，这是一个进步。基于RockPhos的催化剂通过氟烷基醇与芳基卤化物的C-O交叉偶联提供了获得氟化醚基序的途径，为药物化学和药物发现提供高度相关的构建模块。

技术规格