Sigma-Aldrich CypExpress ™ 3A4 人细胞色素 P450

应用领域

海报： 新型、稳健的重组人 P450 生物催化系统

海报： 透化干粉制剂的评价
用于生成药物代谢产物的表达人细胞色素 P450 2D6 酶 (CYP2D6) 的毕赤酵母细胞

海报： 利用新型重组人催化系统简便放大生物催化生产 P-450 代谢物

海报： 用人 P450 系统多周期生产代谢物

海报： 使用 CypExpress 快速鉴别和生成代谢产物 ^™ 2D6m 3A4 和 2C9

海报： 使用人细胞色素 P450 (hCYPS) 2D6、3A4 和 2C9 工程稳定干粉 (SDP) 在酵母中快速鉴别和生产代谢物

海报： 利用新型生物催化人 P450 系统进行代谢物的多周期生产

生化/生理作用

细胞色素 P450 是一个异质同功酶家族，其主要功能是氧化小分子，既是中间代谢（例如脂肪酸）的功能，也是外源性化合物（如外源性化合物、污染物和药物分子）的解毒功能。细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 是细胞色素 P450 (P450) 的亚型之一 (P450)。CYP3A4 通过各种代谢过程氧化 90% 以上的上市药物。

细胞色素P450酶是含血红素的单加氧酶，主要分布于哺乳动物的肝脏中。它负责催化异源物质的氧化代谢。该代谢是机体对广泛的药物和环境污染物进行生物转化和清除的初始步骤。细胞色素P450酶的抑制剂有酮康唑、伊曲康唑、阿扎莫林(azamulin)、troleandomycin和维拉帕米，诱导剂有利福平。其同工酶CYP3A4介导代谢是体内睾酮转化为6β-羟基睾酮的羟化作用的主要途径。

产品特点

CypExpress^™ 3A4是一种透性、稳定的干酵母粉制剂，含有全长、未修饰的人CYP 3A4和重组人NADPH氧化还原酶。CypExpress^™可通过专有程序在毕赤酵母中表达。在最佳表达后，细胞被灭活，然后渗透并干燥成细粉末。CypExpress^™保留了为P450酶提供能量和辅助因子的细胞机制，使其在长时间实验中持续发挥作用，并且能够比哺乳动物微粒体或其他基因工程表达系统产生更多的代谢物。它专用于快速筛选药物代谢物，并扩大代谢生成规模。

物理形态

淡黄色，极细粉末

制备/使用说明

符合方案/变量

其他说明

含 500μ 的反应混合物睾酮和 100 mg/mL 的 CypExpress ^™ 3A4 将产生 121.9μ在所述条件下 30°C 下 3 小时内的 6b-羟基睾酮。

技术规格