| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| 913715-5MG | 5 mg |
KB05-SLF是Cravatt实验室开发的亲电子PROTAC，可用于发现可配体的E3连接酶，该双功能工具化合物包含FKBP 12（SLF）的合成配体，Scout片段是亲电体，其共价修饰蛋白质上的靶向半胱氨酸残基，这是一种已被缩放以全局定量跨人类蛋白质组和细胞的Cys反应性的方法。当SLF和亲电片段融合在一起时，监测细胞中FKBP 12的水平可以指示Scout介导的FKBP 12降解，后续研究将验证FKBP 12消耗的机制和与侦察片段共价结合的任何靶标。通过这种策略发现的靶点（或其他靶点）缺失将进一步扩展公共TPD工具箱。由于侦察片段的反应性质，其他蛋白质也将被修饰，Zhang等人在发现DCAF16通过KB02-SLF介导核FKBP12降解中证明了E3发现的这种蛋白质组学方法。开发了另外的亲电PROTAC，其包含具有广泛半胱氨酸反应性的scout片段：KB02-SLF（914738）含有氯乙酰胺scout片段912131 KB03-SLF（914975）含有氯乙酰胺scout片段912654 dTAG-13（SML2601用于FKBP 12 F36V）和生物素-SLF（FKBP 12为914223）用于验证蛋白酶α介导降解的抑制剂：MG123（SML1135）和MLN4924（调节Cullin蛋白neddylation的Cullin-RING泛素连接酶为5.05477）Cereblon（CRBN）亲和探针：生物素-沙利度胺（913979）
通过DCAF16降解核蛋白的亲电PROTAC技术聚焦：蛋白质组学配体能力评估技术聚焦：构建PROTAC®降解剂用于靶向蛋白质降解
| 英文名称 | KB05-SLF |
| CAS 号 | 2384184-43-2 |
| 经验分子式 | C55H67BrN4O12 |
| 分子量 | 1056.04 |
| MDL 号 | MFCD34166201 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.22 |
| InChI | 1S/C55H67BrN4O12/c1-7-50(62)60(44-23-19-41(56)20-24-44)43-21-17-39(18-22-43)52(64)57-28-31-70-33-35-71-34-32-69-30-27-49(61)58-42-13-11-12-40(37-42)46(25-15-38-16-26-47(67-5)48(36-38)68-6)72-54(66)45-14-9-10-29-59(45)53(65)51(63)55(3,4)8-2/h7,11-13,16-24, |
| InChI key | BPYMHGDOEARLOM-CRCOQUFZSA-N |
| SMILES字符串 | O=C(C=C)N(C1=CC=C(C(NCCOCCOCCOCCC(NC2=CC=CC([C@H](OC([C@@H]3CCCCN3C(C(C(C)(C)CC)=O)=O)=O)CCC4=CC(OC)=C(OC)C=C4)=C2)=O)=O)C=C1)C5=CC=C(Br)C=C5 |
| 配体 | 亲电片段 |
| 形态 | 粉末 |
| 储存温度 | −20°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格（货号 913715-5MG） | 5 mg |
