


| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML4133-5MG | 5 mg | |
| SML4133-25MG | 25 mg |
≥94%(HPLC)
口服、高效和选择性胱天蛋白酶-1(ICE)体外和体内抑制剂。VX-765的活性代谢产物VRT-043198(Belnacasan),是一种口服、高效和选择性胱天蛋白酶-1(ICE;白细胞介素-1转化酶抑制剂(IC 50/胱天蛋白酶- = 204 pM/1,3.3 nM/8,5.07 nM/9,10.6 nM/5,14.5 nM/4,58.5 nM/14,66.5 nM/10,>10 μM/3,6或7)。VRT-043198可抑制培养物中人PBMC释放IL-1β(IC 50 = 0.67 μM)而不影响半胱天冬酶-8/9介导的Jurkat & NT 2细胞凋亡。(25-100 mg/kg),VRT-043198可减轻LPS诱导的IL-1β生成(LPS i. v.给药前1小时经口给予50-100 mg/kg),并在恶唑酮诱导的DTH皮炎和胶原诱导的关节炎(CIA)模型中有效。
| 英文名称 | VRT-043198 |
| CAS 号 | 244133-31-1 |
| 经验分子式 | C22H29ClN4O6 |
| 分子量 | 480.94 |
| MDL 号 | MFCD31693847 |
| NACRES | NA.28 |
| SMILES字符串 | O=C([C@H]1N(CCC1)C([C@@H](NC(C2=CC=C(C(Cl)=C2)N)=O)C(C)(C)C)=O)N[C@H](C=O)CC(O)=O |
| 含量测定 | ≥94%(HPLC) |
| 形态 | (粉末或冻干粉末或薄膜) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 储存温度 | -10 到 -25°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格(货号 SML4133-5MG) | 5 mg |
| 包装规格(货号 SML4133-25MG) | 25 mg |