| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| 914975-5MG | 5 mg |
≥95%
KB 03-SLF是Cravatt实验室开发的亲电子PROTAC，可用于发现可配体的E3连接酶，该双功能工具化合物包含FKBP 12（SLF）的合成配体，Scout片段是亲电体，其共价修饰蛋白质上的靶向半胱氨酸残基，这是一种已被缩放以全面定量跨人类蛋白质组和细胞的Cys反应性的方法。当SLF和亲电片段融合在一起时，监测细胞中FKBP 12的水平可以指示Scout介导的FKBP 12降解，后续研究将验证FKBP 12消耗的机制和与侦察片段共价结合的任何靶标。该策略发现的（或其他靶点）耗尽将进一步扩展公共TPD工具箱。由于侦察片段的反应性质，其他蛋白质也将被修饰，Zhang等人在发现DCAF 16通过KB 02-SLF介导核FKBP 12降解中证明了E3发现的这种蛋白质组学方法。开发了另外的亲电PROTAC，其包含具有广泛半胱氨酸反应性的scout片段：KB 02-SLF（914738）含有氯乙酰胺侦察片段912131 KB 05-SLF（913715）含有丙烯酰胺侦察片段911798相关工具：FKPB 12变体的其他双功能工具：dTAG-13（SML 2601用于FKBP 12 F36 V）和生物素-SLF（FKBP 12为914223）用于验证蛋白酶α介导降解的抑制剂：MG 123（SML 1135）和MLN 4924（调节Cullin蛋白neddylation的Cullin-RING泛素连接酶为5.05477）Cereblon（CRBN）亲和探针：生物素-沙利度胺（913979）
通过DCAF16降解核蛋白的亲电PROTAC技术聚焦：蛋白质组学配体能力评估技术聚焦：构建PROTAC®降解剂用于靶向蛋白质降解
| 英文名称 | KB03-SLF |
| CAS 号 | 2384184-42-1 |
| 经验分子式 | C50H63ClF3N5O12 |
| 分子量 | 1018.51 |
| MDL 号 | MFCD33021722 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.22 |
| InChI key | JXTWMUOLYMSLIA-ZESVVUHVSA-N |
| SMILES字符串 | ClCC(NC1=CC(C(NCCC(NCCOCCOCCC(NC2=CC=CC([C@H](OC([C@@H]3CCCCN3C(C(C(C)(C)CC)=O)=O)=O)CCC4=CC(OC)=C(OC)C=C4)=C2)=O)=O)=O)=CC(C(F)(F)F)=C1)=O |
| 配体 | 亲电片段 |
| 含量测定 | ≥95% |
| 形态 | 粉末 |
| 储存温度 | −20°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格（货号 914975-5MG） | 5 mg |
