


| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML4137-5MG | 5 mg | |
| SML4137-25MG | 25 mg |
≥95%(HPLC)
细胞渗透剂,高效,选择性和无毒的ROR γ共价抑制剂。W6134是一种高效,选择性的ROR γ(视黄酸受体相关孤儿受体γ)装备有细胞可渗透的丙烯酰胺弹头,特异性靶向ROR γ(在与Gal4-ROR γ-LBD共转染的HEK293T细胞中IC50 = 210 nM),通过共价修饰ROR γ-LBD,Cys320巯基,同时显示出对其他核受体如ROR α、RXR γ和ERR γ的最小活性W6134可有效诱导C4 - 2B和22Rv1细胞系的凋亡,并降低ROR γ介导的转录,导致雄激素受体(AR)表达以剂量和时间依赖性方式降低。(小鼠肝微粒体中T1/2 = 21.3 min),W6134显著抑制去势抵抗性前列腺癌(CRPC)异种移植小鼠模型中的肿瘤生长(5或10 mg/kg,i.p.),证明其有效性和安全性。
| 英文名称 | W6134 |
| CAS 号 | 2983540-55-0 |
| 经验分子式 | C25H23ClN2O4S |
| 分子量 | 482.98 |
| NACRES | NA.21 |
| SMILES字符串 | C=CC(NC1=CC=CC=C1C2=CC=C(NC(CC3=CC=C(S(=O)(CC)=O)C=C3)=O)C=C2Cl)=O |
| 含量测定 | ≥95%(HPLC) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL,清澈 |
| 储存温度 | -10 到 -25°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格(货号 SML4137-5MG) | 5 mg |
| 包装规格(货号 SML4137-25MG) | 25 mg |