| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| PZ0318-5MG | 5 mg | |
| PZ0318-25MG | 25 mg |
PF-06761281 是小的极性二羧酸酯化合物。它的结构类似于柠檬酸盐，后者是 Na+-柠檬酸盐共转运蛋白（NaCT）的内源性底物。它是 SLC13a2/3/5（溶质通道）家族的新型有效抑制剂，同时具有 NaCT 选择性。PMID 26734723
PF-06761281 已在大鼠中用作 SLC13A 家族抑制剂，用于确定其未结合的分配系数（Kpuu），并评估其作为药物的效力。
PF-06761281 是钠协同柠檬酸盐转运蛋白（NaCT 或 SLC13A5）的抑制剂，它可能是治疗和预防代谢异常的靶标。 SLC13 转运蛋白 SLC13A2（NaDC1）、SLC13A3（NaDC3）和 SLC13A5（NaCT）将带有多个钠离子的二羧酸酯和三羧酸酯共转运到细胞中。 PF-06761281 抑制人肝细胞 NaCT 的柠檬酸摄取，IC50 为 740 nM。PF-06761281 在体外对 NaCT 的选择性是 NaDC1 和 NaDC3 的 >25 倍，并且在 65 个精选靶标组不起作用。
| 英文名称 | PF-06761281 |
| CAS 号 | 1854061-19-0 |
| 经验分子式 | C13H17NO6 |
| 分子量 | 283.28 |
| NACRES | NA.77 |
| UNSPSC | 12161503 |
| MDL 号 | MFCD30187578 |
| InChI | 1S/C13H17NO6/c1-8-5-9（11（20-2）14-7-8）3-4-13（19，12（17）18）6-10（15）16/h5，7，19H，3-4，6H2，1-2H3，（H，15，16）（H，17，18）/t13-/m1/s1 |
| SMILES字符串 | CC1=CC(CC[C@](CC(O)=O)(O)C(O)=O)=C(OC)N=C1 |
| InChI key | FGYMJXFSHBLHLW-CYBMUJFWSA-N |
| 含量测定 | ≥97%（HPLC法） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | H2O：20 mg/mL，澄清 |
| 运输状态 | 干冰 |
| 储存温度 | −20°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格（货号 PZ0318-5MG） | 5 mg |
| 包装规格（货号 PZ0318-25MG） | 25 mg |
