


| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML4130-50MG | 50 mg |
≥98%(HPLC)
PFI-90是一种选择性KDM3B抑制剂,可阻断PAX3-FOXO1介导的FP-RMS转录,并直接靶向KDMs活性位点的金属离子,对KDM3B具有强烈的选择性(KD = 7.68 μ M),同时对其他组蛋白脱甲基酶如KDM1A、KDM4B、KDM5A、KDM6B、HDAC1、HDAC2、HDAC3、这种选择性导致H3K4和H3K9甲基化增加,破坏融合阳性横纹肌肉瘤(FP-RMS)中PAX3-FOXO 1癌基因靶点的转录。PFI 90有效抑制PAX3-FOXO 1阳性RMS细胞系的生长(SCMC,RH4,RH30),EC50分别为0.4,0.9和3.2 μ M。PFI-90抑制PAX3-FOXO1功能,诱导细胞凋亡并降低RNA Pol2活性,而不影响PAX3-FOXO1蛋白水平或DNA结合。其治疗阻碍体内FP-RMS肿瘤生长,通过选择性靶向KDM3B以对抗FP-RMS,提供了一种有前途的治疗途径。
| 英文名称 | PFI-90 |
| CAS 号 | 53995-62-3 |
| 经验分子式 | C11H10N4O |
| 分子量 | 214.22 |
| MDL 号 | MFCD27925103 |
| NACRES | NA.21 |
| SMILES字符串 | N(= O)c2ncccc2)c1ncccc1; O = C(C1 = NC = CC = C1)NNC2 = NC = CC = C2; N(= O)c2ncccc2)c1ncccc2; O = C(C1 = NC = CC = C1)NNC2 = NC = CC = C2; N(= O)c2ncccc2; N(= O)c2ncccccccc2 = C(C1 = NC = CC = C1)NNC2 = NC = CC = C2 |
| InChI | 1S/C11H10N4O/c16-11(9-5-1-3-7-12-9)15-14-10-6-2-4-8-13-10/h1-8H,(H,13,14)(H,15,16) |
| InChI key | GCZPXNWBXDWHKM-UHFFFAOYSA-N |
| 含量测定 | ≥98%(HPLC) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL,清澈 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格(货号 SML4130-50MG) | 50 mg |