Sigma-Aldrich Pemafibrate，≥98%（HPLC），粉末

产品概述

≥98%（HPLC），粉末

应用领域

Pemafibrate可用于研究其对脂质代谢、炎症和心血管健康的影响。

生化/生理作用

Pemafibrate是一种口服活性、高效、选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）激动剂（hPPAR EC50 = 1 nM/α，1.10 μM/γ，1，58 μM/δ）。当体内给药时，培马贝特在降低正常大鼠甘油三酯（TG）方面比非诺贝特有效>100倍（1 mg/kg p.o.）和增加人apoA-I中的HDL-胆固醇（HDL-C）（h-apoA-I）转基因小鼠（3 mg/kg p.o.）。与其他贝特类药物相比，pemafibrate独特的Y形结构有助于更强的PPAR-α活化，更好的脂质结合，更大的效力，和对辅激活因子结合引起的结构变化的适应性。Pemafibrate显示抗炎活性，如降低白细胞介素-6，肿瘤坏死因子-α，单核细胞趋化蛋白-1、血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）、巨噬细胞标记物F4/80）。它还通过降低某些因子如血浆甘油三酯（TG）、富TG脂蛋白和载脂蛋白C-III的水平而显示抗动脉粥样硬化作用（apoC-III），并增加脂蛋白脂酶（LPL）活性和高密度脂蛋白（HDL），Pemafibrate促进成纤维细胞生长因子21并有助于降低胰岛素抵抗。PMID 35850450

技术规格