| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML4231-10MG | 10 mg | |
| SML4231-50MG | 50 mg |
Neratinib是一种以喹诺酮为核心的化合物，苯胺的对位为亲脂性2-吡啶基甲基部分，间位为亲脂性氯原子。这些结构元素增强了其对人表皮生长因子受体2（HER 2）的活性。PMID 26089701
Neratinib可用于研究其在胃腺癌细胞中的抗增殖作用。PMID 31574259
不可逆的pan-HER抑制剂，共价靶向EGFR/HER 2/HER 4，在HER 2阳性乳腺癌中提供持续的信号传导阻滞和临床获益。Neratinib（HKI-272）是一种口服、强效、不可逆的pan-HER酪氨酸激酶抑制剂，通过共价结合特异性半胱氨酸残基靶向EGFR、HER 2和HER 4（Cys 773/EGFR，Cys 805/HER 2），这种机制提供了长期的靶点抑制，有效地阻断了HER的磷酸化（IC 50 ~3-5 nM）和下游MAPK/Akt信号转导（IC 50 ~ 2nM），从而降低细胞周期蛋白D1/Rb的磷酸化（IC 50 ~9 nM），并在低nM浓度下诱导敏感细胞系（如BT474、SKBr 3、A431）中的G1-S期阻滞和凋亡，支持其用于治疗HER 2驱动的癌症。
Neratinib（HKI-272）是一种口服、强效、不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，通过共价结合特异性半胱氨酸残基靶向EGFR、HER 2和HER 4（Cys 773/EGFR，Cys 805/HER 2）的靶点，这种机制提供了延长的靶抑制，有效阻断HER磷酸化（IC 50 ~3-5 nM）和下游MAPK/Akt信号转导（IC 50 ~ 2nM），从而降低细胞周期蛋白D1/Rb的磷酸化（IC 50 ~9 nM），并在低nM浓度下诱导敏感细胞系（如BT474、SKBr 3、A431）中的G1-S期阻滞和凋亡，支持其用于治疗HER 2驱动的癌症。
| 英文名称 | Neratinib |
| CAS 号 | 698387-09-6 |
| 经验分子式 | C30H29ClN6O3 |
| 分子量 | 557.04 |
| MDL 号 | MFCD09752958 |
| NACRES | NA.21 |
| SMILES字符串 | C = C/C（NC（C=C1C（NC 2 =CC（Cl）=C（C=C2）OCC3=NC=CC=C3）= C4C #N）=C（C=C1N=C4）OCC）=O |
| 质量等级 | 100 |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | 二甲基亚砜（DMSO）：2 毫克/毫升，透明（加热） |
| 储存温度 | 2-8°C |
| 包装规格（货号 SML4231-10MG） | 10 mg |
| 包装规格（货号 SML4231-50MG） | 50 mg |
