| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML4212-5MG | 5 mg | |
| SML4212-25MG | 25 mg |
JQKD82 dihydrochloride is histone H3K4 demethylase inhibitor is a produg of KDM5-C49 phenol ester prodrug that selectively upregulates H3K4me3 and inhibits KDM5-dependent cancer growth.
(KDOAM-21; KDM5A/B/C/D Ki = 2/1/6.1/3.4 nM vs. KDM4C/6B/3A/2A Ki =0.51/4.55/2.59/4.4 μM; KDM5A/B/C/D IC50 = 1.1/0.8/3.2/2.7 μM by FDH assay with[αKG] = 1 mM & [E]/[S] = 0.5/15 μM; KDM5A/B/C IC50 = 25/30/59 nM by alphaLISA with [αKG] = 25 μM & [E]/[S] = 10/100 nM). JQKD82 selectively upregulates cellular histone H3K4me3 with a higher efficacy than KDM5-C49 orKDM5-C70 (3 μM for 24 h; MM.1S cells), and inhibits myeloma growth in cultures (MM.1S IC50 = 0.42 μM vs IC50 3.1 μM/KDM5-C70, >10 μM/KDM5-C49) and in vivo (50 mg/kg b.i.d. i.p. to mice with MOLP-8 xenograft).
JQKD 82 dihydrochloride可用于：研究其在多发性骨髓瘤研究中对赖氨酸脱甲基酶5A（KDM 5A）功能的影响，作为HIV-1研究中的潜在试剂，其中评价其在T细胞中重新激活潜伏的HIV-1的能力，以研究其对细胞周期阻滞和凋亡诱导的影响
一种选择性和细胞渗透性赖氨酸脱甲基酶5（KDM 5）抑制剂。
| 英文名称 | JQKD82 dihydrochloride |
| CAS 号 | 2863635-05-4 |
| 经验分子式 | C27H40N4O5·2HCl |
| 分子量 | 573.55 |
| NACRES | NA.21 |
| SMILES字符串 | O=C（C1=CC（CNCC（N（CCN（C）C）CC）=O）=NC=C1）OC 2 =CC=C（C=C2OC（C）C）OC（C）C.Cl.Cl |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 形态 | 粉末 |
| 储存条件 | 干燥 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | H2O：2 mg/mL，澄清 |
| 储存温度 | -10 到 -25°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格（货号 SML4212-5MG） | 5 mg |
| 包装规格（货号 SML4212-25MG） | 25 mg |
