| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML2411-25MG | 25 mg |
≥98%（HPLC）
KPR-2579在任何给定剂量下均不影响体温，有助于阻断醋酸（AA）刺激的C纤维单单位传入活动（SAA）的激活。
KPR-2579是一种强效和选择性的瞬时受体电位melastatin 8（TRPM8; CRM1）拮抗剂（对人/大鼠CRM1 HEK293T转染子中EC80 MeOH诱导的Ca 2+反应的IC50 = 80/89 nM），具有良好的选择性（使用hTRPA1、hTRPV1或hTRPV4转染子，对配体诱导的Ca 2+内流的IC50> 30 μ M）和口服利用度（10 mg/kg p.o.给药后59%;大鼠）。KPR-2579对icilin诱导的湿犬颤抖表现出体内有效性（WDS;在icilin i.p.给药前1小时，口服1/3/10 mg/kg剂量时，增加31/73/100%;雌性大鼠）和膨胀诱导的节律性膀胱收缩（0.1/0.3mg/kg静脉内给药时，70/89%;雄性大鼠），而没有负面的心血管作用。
强效和选择性瞬时受体电位melastatin 8（TRPM 8; CRM 1）拮抗剂，具有良好的选择性、体内疗效和口服生物利用度。
| 英文名称 | KPR-2579 |
| CAS 号 | 1801742-41-5 |
| 经验分子式 | C23H20F2N2O2 |
| 分子量 | 394.41 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.21 |
| InChI | 1S/C23H20F2N2O2/c1-15(18-12-19(24)14-20(25)13-18)27(23(29)17-10-6-3-7-11-17)21(22(26)28)16-8-4-2-5-9-16/h2-15,21H,1H3,(H2,26,28)/t15-,21-/m1/s1 |
| InChI key | NNXPFEMWLZLAHM-QVKFZJNVSA-N |
| SMILES字符串 | O=C(C1=CC=CC=C1)N([C@H](C)C2=CC(F)=CC(F)=C2)[C@H](C3=CC=CC=C3)C(N)=O |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 形态 | 粉末 |
| 光学活性 | [α]/D +124 to +136°, c = c=1 in chloroform-d |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL，清澈 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| 包装规格（货号 SML2411-25MG） | 25 mg |
