| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML2772-1MG | 1 mg | |
| SML2772-5MG | 5 mg |
≥98%（HPLC）
口服、高效和选择性Mdm 2（Hdm 2）抑制剂，在体外和体内以野生型p53依赖性方式阻断癌症生长。
SAR405838（MI-77301）是一种口服（F = 67%/小鼠，48%/大鼠; 10 mg/kg p.o.），高效和选择性Mdm 2（Hdm 2）抑制剂（人Mdm2 Ki = 0.88 nM;在10 μ M时不与Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1、Mdmx结合;对> 200种受体/酶无抑制作用），其上调野生型p53活性（EC 50 = 300 - 600 nM; SJSA-1）通过阻断Mdm 2-p53相互作用和Mdm 2介导的p53降解，其效力比MI-219和nutlin-1高5 - 10倍。3a.SAR405838在培养物（IC 50 = 89 nM/RS4; 11、92 nM/SJSA-1、200 nM/HCT-116、270 nM/LANCaP）和体内异种移植模型（50 - 200 mg/kg单次或每日p.o.给药）中均以野生型p53依赖性方式抑制癌症生长。
| 英文名称 | SAR405838 |
| CAS 号 | 1303607-60-4 |
| 经验分子式 | C29H34Cl2FN3O3 |
| 分子量 | 562.50 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.77 |
| MDL 号 | MFCD28976052 |
| InChI | 1S/C29H34Cl2FN3O3/C1-28（2，3）14-22-29（19-12-7-15（30）（18-5-4-6-20（31）24（18）32）25（35-22）26（37）33-16-8-10-17（36）11-9-16/h4- 7，12 - 13，16 - 17，22 - 23，25，35 -36H，8-11，14H2，1-3H3，（H，33，37）（H，34，38）/t16-，17-，22-，23-，）25+、29 +/立方米/秒1 |
| SMILES字符串 | O=C([C@@H]1N[C@@H](CC(C)(C)C)[C@@]2(C(NC3=C2C=CC(Cl)=C3)=O)[C@H]1C4=CC=CC(Cl)=C4F)N[C@@H]5CC[C@H](CC5)O |
| InChI key | IDKAKZRYYDCJDU-HBMMIIHUSA-N |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 储存条件 | 干燥 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL，清澈 |
| 储存温度 | −20°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格（货号 SML2772-1MG） | 1 mg |
| 包装规格（货号 SML2772-5MG） | 5 mg |
