



| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML2255-5MG | 5 mg |
≥98%(HPLC)
与PF-8380相比,在大鼠中具有更高效价、口服利用度和溶血磷脂酸(LPA)降低功效的自分泌运动因子(ATX; ENPP 2)抑制剂。
BI-2545是PF-8380结构类似物,具有改善的自运动因子(ATX; ENPP 2)抑制效价(人/大鼠ATX IC 50 = 2.2/3.4 nM,IC 50 = 29/96 nM,使用人/大鼠全血(WB);人ATX/大鼠ATX/大鼠WB IC 50 = 6.5/13/307 nM,PF-8380),体内药代动力学特征,口服利用度,和溶血磷脂酸(LPA)降低功效(BI-2545 Cmax/AUC/T1/2/Max 18:2大鼠经口给予10 mg/kg后LPA降低= 140 nM/675 nM·h/3.4 h/90.4%,PF-8380为60.3 nM/342 nM·h/2.5 h/32.2%)。BI-2545未显示hERG抑制活性(IC 50>10 μM,PF-8380为480 nM),在10 μM高浓度下,仅对一组48种酶/受体/转运蛋白/通道蛋白中的4种靶标显示出显著的交叉反应性(5-HT 2a、L-型钙通道、Na+通道位点2和去甲肾上腺素转运体的抑制率分别为55%、80%、66%和61%)。
| 英文名称 | BI-2545 |
| CAS 号 | 2162961-71-7 |
| 经验分子式 | C23H19F6N5O3 |
| 分子量 | 527.42 |
| UNSPSC | 41106609 |
| NACRES | NA.21 |
| InChI | 1S/C23H19F6N5O3/c24-22(25,26)13-3-11(4-14(6-13)23(27,28)29)10-37-21(36)34-8-16-15(17(16)9-34)7-30-20(35)12-1-2-18-19(5-12)32-33-31-18/h1-6,15-17H,7-10H2,(H,30,35)(H,31,32,33)/t15-,16-,17+ |
| InChI key | 多巴酚丁胺醇 |
| SMILES字符串 | O=C(N1C[C@]2([H])[C@@H](CNC(C3=CC=C(NN=N4)C4=C3)=O)[C@]2([H])C1)OCC5=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C5 |
| 含量测定 | ≥98%(HPLC) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL,清澈 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| 包装规格(货号 SML2255-5MG) | 5 mg |