| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML2183-25MG | 25 mg |
≥98%（HPLC）
LY 2955303是一种有效的选择性RARγ拮抗剂（Ki = 1.09 nM/RARγ，>1.70 μM/RARα，>2.98 μM/RARβ），在相应的HEK 293转染子中，在15 nM全反式维甲酸刺激后，有效抑制RARγ依赖性报告基因活性，但不抑制RARα或RARβ依赖性报告基因活性（KB = 7.11 nM/RARγ，1.51 μM/RARβ，4.44 μM/RARα; RARβ转染子为10 nM ATRA）。LY 2955303在骨关节炎样关节疼痛大鼠模型中显示出治疗功效（ED_（50）= 0.72 mg/kg;通过MIA关节内注射诱导OA疼痛后9天单次口服给药）具有良好的药代动力学性质，水溶性（在模拟肠液中>1.0 mg/mL）、口服利用度（F = 26%; 10 mg/kg p.o.超过2 mg/kg i. v.），以及在BMS-189453治疗或RARα敲除小鼠中未观察到RARα拮抗剂相关的不良反应（高达10 mg/kg时无睾丸变性）。
强效选择性视黄酸受体γ（RARγ）拮抗剂在大鼠骨关节炎样关节痛模型中的口服利用度和体内疗效。
| 英文名称 | LY2955303 |
| CAS 号 | 1433497-19-8 |
| 经验分子式 | C36H42N4O3 |
| 分子量 | 578.74 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.77 |
| MDL 号 | MFCD31561443 |
| InChI key | 伊夫希汉科夫斯基-乌夫夫法奥萨-N |
| SMILES字符串 | C（O）= O）= C（C（O）= O）= C（C）= C（O）= O）= C（C）= O）= C（C）= C（C）= O）= C（C）= C（C）= C = C = O）= C = C |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL，清澈 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| 包装规格（货号 SML2183-25MG） | 25 mg |
