| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| SML1932-5MG | 5 mg | |
| SML1932-25MG | 25 mg |
≥98%（HPLC）
一种以高亲和力和选择性靶向MCL-1的BH 3模拟物。以MCL-1依赖性方式选择性抑制癌症存活。
A-1210477是以高亲和力靶向MCL-1的BH 3模拟物（Ki = 0.43 nM）和选择性（BCL-2、BCL-XL、BCL-W和A1的Ki >0.66 μM），对80种激酶的组表现出很少或没有活性（IC 50>8.5 μM）和21个GPCR（IC 50 & EC 50>10 μM）. A-1210477选择性抑制MCL-1依赖性细胞的存活（IC 50 ~4 μM/多发性骨髓瘤H929，5.3 μM/NSCLC H2110，7.2 μM/NSCLC H23），但不包括BCL-2依赖性RS 4; 11,通过细胞凋亡诱导培养并增强BCL-2/BCL-XL抑制剂ABT-263在各种癌细胞培养物中，ABT-263单独是无效的。A-1210477还显示引起细胞MCL-1上调，最有可能是由于阻断MCL-1与仅有BH 3的蛋白质如NOXA和MULE的相互作用，已知NOXA和MULE介导MCL-1泛素化以进行蛋白酶体降解。
| 英文名称 | A-1210477 |
| CAS 号 | 1668553-26-1 |
| 经验分子式 | C46H55N7O7S |
| 分子量 | 850.04 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.77 |
| InChI key | MRLDHNSBXWSDDL-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES字符串 | O=C(O)C(N1CCN2CCOCC2)=C(C3=C1C(C4=C(N(N=C4C)C)COC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)S(=O)(N(C)C)=O)=CC=C3)CCCOC7=C8C=CC=CC8=CC=C7.[H]Cl |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL，清澈 |
| 储存温度 | −20°C |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格（货号 SML1932-5MG） | 5 mg |
| 包装规格（货号 SML1932-25MG） | 25 mg |
