



| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| PZ0375-5MG | 5 mg |
≥98%(HPLC)
PF-06282999是一种口服活性硫氧嘧啶类髓过氧化物酶(MPO)自杀底物(kinact/KI = 11600 M-1 s-1),其靶向MPO血红素基团,以基于机制的不可逆失活,对甲状腺过氧化物酶具有高选择性(TPO k inact /KI-1 s-1)和含血红素的细胞色素P450(CYP)亚型(IC 50>100 μM). PF-06282999有效抑制LPS体外刺激的人血液中MPO活性(IC 50 = 1.9 μM)和LPS处理食蟹猴体内血液中的浓度(5-80 mg/kg p.o. LPS静脉注射后1小时),具有良好的药代动力学和口服利用度PF-06282999还表现出较弱的PXR激活活性(EC 50/Emax = 279 μM/9.36倍vs.0.8 μM/19.6倍,利福平)。
| 英文名称 | PF-06282999 |
| CAS 号 | 1435467-37-0 |
| 经验分子式 | C13H12ClN3O3S |
| 分子量 | 325.77 |
| UNSPSC | 51111800 |
| NACRES | NA.77 |
| MDL 号 | MFCD30533689 |
| InChI | 1S/C13H12ClN3O3S/C1-20-10-3-2-7(14)4-8(10)9-5-12(19)16-13(2,1)17(9)6-11(15)18/h2-5H,6H2,1H3,(H2,15,18)(H,16,19,2,1) |
| InChI key | 冰岛-乌夫法奥伊萨-N |
| SMILES字符串 | C(N1)=S)C(C2=CC(Cl)= CC = C2OC)= CC1 = O=C(N)CN(C(N1)=S)C(C2=CC(Cl)=CC=C2OC)=CC1=O =C(N)CN(C(N1)= S)C(C2 = CC(Cl)= CC = C2OC) |
| 含量测定 | ≥98%(HPLC) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL,清澈 |
| 储存温度 | 室温 |
| 包装规格(货号 PZ0375-5MG) | 5 mg |