Sigma-Aldrich ARV-771，≥98%（HPLC） CAS 1949837-12-0

Name: Sigma-Aldrich ARV-771，≥98%（HPLC）
Brand: Sigma-Aldrich
Availability: InStock

规格与货号

货号	包装规格	操作
SML2923-5MG	5 mg
SML2923-25MG	25 mg

货号

包装规格

操作

SML2923-5MG

5 mg

SML2923-25MG

25 mg

产品概述

≥98%（HPLC）

生化/生理作用

一种细胞渗透性BET蛋白降解剂，通过下调AR和c-Myc水平，在体外和体内抑制去势抵抗性前列腺癌生长。

ARV-771是一种溴结构域和末端外（BET）蛋白降解剂，具有HIF-1 β衍生的von Hippel-Landau（VHL）E3连接酶结合的羟脯氨酸和BET结合的三唑并二氮杂乙酰胺。ARV-771诱导去势抵抗性前列腺癌（CRPC）培养物中BET蛋白降解（BRD2/3/4的DC50 <5nM; 22Rv1、VCaP和LnCaP95），并以比JQ-1、OTX015和dBET1高10 - 500倍的效力降低下游c-Myc转录。ARV-771，但不是JQ-1或OTX015，有效下调CRPC雄激素受体（30 - 300 nM），并在小鼠体内引起CRPC肿瘤生长迟缓/消退（30 mg/kg s.c.; 22Rv1和VCaP）。

技术规格

英文名称	ARV-771
CAS 号	1949837-12-0
经验分子式	C49H60ClN9O7S2
分子量	986.64
UNSPSC	12352200
NACRES	NA.77
MDL 号	MFCD30738017
SMILES字符串	[s]1cnc(c1c2ccc(cc2)[C@@H](NC(=O)[C@H]3N(C[C@@H](C3)O)C(=O)[C@@H](NC(=O)COCCCOCCNC(=O)C[C@@H]4N=C(c6c([s]c(c6C)C)[n]7c4nnc7C)c5ccc(cc5)Cl)C(C)(C)C)C)C
InChI	1S/C49H60ClN9O7S2/c1-27-30(4)68-48-41(27)42(33-14-16-35(50)17-15-33)54-37(45-57-56-31(5)59(45)48)23-39(61)51-18-21-65-19-9-20-66-25-40(62)55-44(49(6,7)8)47(64)58-24-36(60)22-38(58)46(63)53-28(2)32-10-12-34(13-11-32)43-29(3)52-26-67-43/h10-17,26,28,36-38,4
InChI key	PQOGZKGXGLHDGS-QQRWPDCKSA-N（产品名称）
配体	VH032
含量测定	≥98%（HPLC）
形态	粉末
颜色	白色至米色
溶解性	DMSO: 2 mg/mL，清澈
储存温度	2-8°C
质量等级	100
包装规格（货号 SML2923-5MG）	5 mg
包装规格（货号 SML2923-25MG）	25 mg