Sigma-Aldrich ChemiSCREEN Human 5-HT2C Receptor Membrane Preparation，用于放射性配体结合试验和GTPγS结合的人5-HT 2C GPCR膜制备。

产品概述

5-羟色5-羟色胺（5-HT，又称5-羟色胺）由肠内的肠嗜铬细胞和肾上腺素能神经末梢合成。在外周，5-HT介导胃肠运动、血小板聚集和血管收缩。中枢神经系统的许多功能都受到5-HT的影响，包括睡眠、运动活动、感觉知觉、一个由12个GPCR和一个离子通道组成的家族介导5-HT的生物学效应（Hoyer等，1994）.在大多数细胞中与G q偶联以刺激细胞内钙的5-HT 2C在脑中显著表达，并且似乎调节抑郁、焦虑和食欲（米勒，2005; Serretti等，2004; Wood，2003）.编码5-HT 2C的mRNA经历选择性RNA编辑，其改变第二胞内环中的4个氨基酸;这些变化导致与G蛋白偶联效率的改变。在自杀性抑郁症的受害者和用SSRI治疗的小鼠中已经检测到5-HT 2C编辑的改变，氟西汀（Tohda et al.，2006）。Millipore的5-HT 2C膜制剂是由我们专有的稳定重组细胞系制成的粗膜制剂，以确保高水平的GPCR表面表达;因此，在本发明中，它们是筛选5-HT2C相互作用拮抗剂及其配体的理想HTS工具，对（3H）-使用6 nM（3 H）-美舒麦角碱，10 µ g/孔5-HT 2C Membrane Prep产生大于5倍的信号背景比。

人5-HT 2C

应用领域

放射性配体结合试验和GTP γ S结合。

生化/生理作用

GPCR Class：A

蛋白质靶标：5-HT 2C

靶向亚家族：血清素

产品特点

孵育条件将膜与放射性配体和未标记的竞争剂混合在过滤之前，将GF/C 96孔滤板用0.33%聚乙烯亚胺包被30分钟，然后用50 mM HEPES洗涤，pH7.4。将结合反应转移到滤板上，洗涤3次结合缓冲液：50 mM Hepes，pH 7.4，5 mM MgCl 2，1 mM CaCl 2，过滤并在4 ℃下储存。（3 H）-美舒麦角（阿默舍姆TRK 845）洗涤缓冲液：50 mM Hepes，pH 7.4，500 mM NaCl，过滤并储存在4 ℃。

物理形态

包装缓冲液中的液体：包装方法：将膜蛋白在包装缓冲液中调节至指定浓度，快速冷冻，并在-80 ° C下储存。

制备/使用说明

在-70 ° C下储存。当按照指示储存时，产品自收到之日起至少6个月保持稳定。请勿冷冻和解冻。

分析说明

信号：在竞争结合测定中使用不同量的5-HT 2C膜制备物获得的背景和特异性结合值：10 μ g/孔信号：背景7. 8特异性结合（cpm）2433规格：1单位= 10 μ g膜制备物Bmax：15. 66 pmol/mg Kd：5. 9 nM

技术规格