| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| 178493-10MG | 10 mg |
一种具有抗肿瘤特性的细胞渗透性苯醌化合物。通过直接靶向Smac和caspase-9结合结构域BIR 3（X连锁凋亡抑制剂）介导的caspase-9活化抑制（在与Smac肽的竞争性结合测定中IC 50 = 4.1 µM）。在具有高水平XIAP的前列腺癌细胞中选择性诱导caspase-9介导的凋亡（PC-3和LnCap的IC 50分别为3.7和5.7 µM），而对具有低水平XIAP的细胞的影响要小得多（WI-38和PrEC的IC 50 = 19.3和20.1 µM，还显示使XIAP过表达的Jurkat细胞对依托泊苷诱导的细胞凋亡敏感。（p300/CBP相关因子）特异性赖氨酸乙酰转移酶（KAT）抑制剂（IC 50 = 7.2 µM）。
一种细胞可渗透的，一种具有抗肿瘤特性的苯醌化合物，通过直接靶向Smac和caspase-9结合结构域BIR 3，显示出特异性拮抗X-连锁细胞凋亡抑制剂-（XIAP）介导的caspase-9活化抑制（在使用Smac肽的竞争性结合试验中，IC 50 = 4.1 µM）。还可选择性诱导caspase-9-高表达XIAP的前列腺癌细胞介导的凋亡（PC-3细胞的IC 50 = 3.7 µM，LnCap细胞为5.7 µM），而对具有低水平XIAP的细胞表现出较小的作用（WI-38细胞的IC 50 = 19.3 µM，PrEC细胞的IC 50 = 20.1 µM）。据报道，过表达XIAP的Jurkat细胞对依托泊苷敏感。一种非竞争性PCAF（p300/CBP相关因子）特异性赖氨酸乙酰转移酶（KAT）抑制剂（IC 50 = 7.2 µM）。
细胞渗透性：是
主要目标BIR 3
产品不与ATP竞争。
是否可逆：否
目标IC 50：在与Smac肽的竞争性结合试验中，通过直接靶向Smac和caspase-9结合结构域BIR 3，4.1 µM拮抗XIAP（X连锁凋亡抑制剂）介导的caspase-9活化抑制
惰性气体包装
薄层色谱法测定单个斑点
Modak，R.，et al. 2013. ACS Chem. Biol. 8，In press. Nikolovska-Coleska，Z.，et al. 2004. J. Med. Chem. 47，2430.
| 英文名称 | Apoptosis Activator III, Embelin |
| CAS 号 | 550-24-3 |
| 经验分子式 | C17H26O4 |
| 分子量 | 294.39 |
| NACRES | NA.77 |
| UNSPSC | 12352200 |
| MDL 号 | MFCD00016369 |
| InChI | 1S/C17H26O4/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-13-16(20)14(18)12-15(19)17(13)21/h12,18,21H,2-11H2,1H3 |
| InChI key | IRSFLDGTOHBADP-UHFFFAOYSA-N |
| 形态 | 固体 |
| 制造商/商标 | 钙生化® |
| 储存条件 | 可冷冻;避光保存 |
| 颜色 | 橙子 |
| 溶解性 | DMSO：10 mg/mL;甲醇：5 mg/mL |
| 运输状态 | 环境温度 |
| 质量等级 | 100 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| 包装规格（货号 178493-10MG） | 10 mg |
