


| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| 234415-1MG | 1 mg | |
| 234415-5MG | 5 mg |
一种作为有效、特异性和口服活性C5a受体拮抗剂起作用的四氢萘甲酰胺化合物。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合,以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成(IC50=3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM),没有激动剂活性,最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少(100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服)。
一种强效、特异性和口服活性的C5a受体拮抗剂。显示以2.2 nM的Ki抑制125I-rHC5a与人中性粒细胞的结合,以及C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成(IC50=3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM),没有激动剂活性,最高可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少(100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服)。
主要靶标
C5a受体
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞渗透性:否
靶标IC50:3.1 nM,2.7 nM和1.6 nM,分别为抗C5a诱导的细胞内Ca2+动员,趋化性和活性氧(ROS)生成
靶标Ki:2.2 nM,针对125I-RHC5a与人中性粒细胞的结合
用惰性气体包装
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。
Sumichika,H.,et al. 2002. J. Biol. Chem. 277,49403.
| 英文名称 | C5a Receptor Antagonist, W-54011 |
| CAS 号 | 405098-33-1 |
| 经验分子式 | C30H36N2O2 · xHCl |
| 分子量 | 456.62(以游离碱计) |
| MDL 号 | MFCD26142284 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.77 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| SMILES字符串 | 氯化苄氧羰基氯 |
| InChI | 1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19,21,28H,6-8,20H2,1-5H3;1H |
| InChI key | UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N |
| 含量测定 | ≥95%(HPLC) |
| 形态 | 固体 |
| 制造商/商标 | 钙生化® |
| 储存条件 | 可冷冻;干燥(吸湿);避光 |
| 颜色 | 白色 |
| 溶解性 | DMSO:50 mg/mL;甲醇:50 mg/mL |
| 运输状态 | 环境温度 |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格(货号 234415-1MG) | 1 mg |
| 包装规格(货号 234415-5MG) | 5 mg |