Sigma-Aldrich HNF4 Antagonist, BI6015，HNF 4拮抗剂BI 6（也在CAS 93987-29-2下引用）控制HNF 4的生物活性。

产品概述

一种细胞渗透性苯磺酰基苯并咪唑化合物，通过计算机结构分析显示其停靠在HNF 4 α和HNF 4 γ的配体结合口袋中，并拮抗HNF 4 α DNA结合活性（HepG 2细胞经10 µM过夜处理后降低93%），有效抑制HNF 4 α依赖性细胞活性，包括HNF 4 α mRNA转录（5 µM抑制剂处理5小时和48小时后，在鼠胰岛素瘤MIN 6培养物中降低62%，在人肝癌HepG 2培养物中降低84%，）和OTC（鸟氨酸转氨甲酰酶）启动子转录转染人HNF 4 α的HepG 2和CV-1细胞分别为85%和>95%;据报道，BI 6015对HNF 4 γ的抑制也间接导致反式激活因子E47和PDX-1的结合减少，T6 PNE细胞中的胰岛素启动子尽管发现BI 6015对一组58个人癌细胞和Hep 3B-Luc细胞表现出癌症选择性细胞毒性，（有效浓度1 - 10 µM），但不是原代鼠肝细胞，在体外和体外均会引起肝脂肪变性（原代鼠肝细胞; 5 µM持续3天）和小鼠体内（10 - 30 mg/kg/天，通过i. p.给药5天），并通过肝酶有效代谢，BI 6015还抑制人CYP 450 2C 19和大鼠L型钙通道（在10 µM时分别增加94%和83%），但对人、小鼠和大鼠来源的PPARγ或一组41种受体/酶无影响。

生化/生理作用

细胞渗透性：是

主要靶标HNFα和γ

是否可逆：是

包装信息

惰性气体包装

其他说明

Kiselyuk，A.，et al. 2012. Chem. Biol. 19，806.

技术规格