Sigma-Aldrich Hh Signaling Antagonist X, Itraconazole，Hh信号传导拮抗剂X，伊曲康唑，也在CAS 84625-61-6下引用，控制Hh通路的生物活性。这种小分子/抑制剂主要用于细胞信号传导应用。

产品概述

一种细胞可渗透的、口服的三唑类抗真菌剂，除了已知的对真菌细胞色素P450 14-α-脱甲基酶的抑制活性外，也是一种有效的Hh信号抑制剂（对Shh-Light 2细胞中SHHN诱导的Gli转录活性的IC 50 ~ 0.8 µM），不依赖于Ptch（对鼠Ptch -/-成纤维细胞中Ptch启动子介导的转录活性的IC 50 ~ 0.9 µM），推测是通过在不同于环巴胺靶向的位点结合Smoothened（SMO（目录号239803）和SAG（目录号566660），因为伊曲康唑不与BODIPY-环巴胺竞争结合，并且它仅改变幅度，但不改变EC 50，在Shh-Light 2细胞中SAG诱导的Gli转录活性。显示出在体内有效抑制小鼠中移植的髓母细胞瘤和内源性基底细胞癌的Hh通路依赖性生长（37.5 - 100 mg/kg/12 h，p.o.）。

包装信息

惰性气体包装

制备/使用说明

复溶后，等分并冷冻（-20 ° C）。储备溶液在-20 ° C下可稳定长达3个月。

其他说明

Kim，J.，等人2010. Cancer Cell 17，388.

技术规格