| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| 516567-10MG | 10 mg |
一种可渗透细胞且可口服的吡啶砜化合物，可作为选择性的高亲和力PPARβ（PPARδ）配体（PPAR配体移位试验中的IC50=针对人PPARβ的200 nM和针对PPARα或PPAR的γ>10 µM），并通过在Cys249处共价修饰PPARβ有效拮抗在体外培养物中（对CV-1细胞中2 nM GW501516诱导的报告基因转录IC50=126 nM）和在小鼠体内（通过10 mg/kg GSK3787结肠上皮中分别抑制10 mg/kg GW0742诱导的Adrp 和Angptl4 mRNA上调的82%和71%；p.o.）激动剂诱导的但不是基础的PPARβ转录活性。还显示GSK3787对PPARγ表现出较弱的激动活性（比基础水平增加1 µM GSK3787的1.2倍），并且从进一步刺激（在存在或不存在1 µM GSK3787的情况下，分别为基础0.3 M µGW1929的1.5 倍和3.5倍）中有效地阻断了更有效的激动剂GW1929（目录号370695）。
用惰性气体包装
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Palkar，P.S.，et al. 2010. Mol.Pharmacol. 78，419. Shearer，B，G.，et al. 2010. J. Med. Chem. 53，1857.
| 英文名称 | PPARβ/δ Antagonist, GSK3787 |
| CAS 号 | 188591-46-0 |
| 经验分子式 | C15H12ClF3N2O3S |
| 分子量 | 392.78 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.77 |
| MDL 号 | MFCD00099612 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| SMILES字符串 | FC(F)(F)c1cnc(cc1)[S](=O)(=O)CCNC(=O)c2ccc(cc2)Cl |
| InChI | 1S/C15H12ClF3N2O3S/c16-12-4-1-10（2-5-12）14（22）20-7-8-25（23，24）13-6-3-11（9-21-13）15（17，18）19/h1-6，9H，7-8H2，（H，20，22） |
| InChI key | JFUIMTGOQCQTPF-UHFFFAOYSA-N |
| 含量测定 | ≥99%（HPLC法） |
| 形态 | 固体 |
| 制造商/商标 | 钙生化® |
| 储存条件 | 可冷冻;避光保存 |
| 颜色 | 白色 |
| 溶解性 | DMSO：50 mg/mL，澄清，无色 |
| 运输状态 | 环境温度 |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格（货号 516567-10MG） | 10 mg |
