| 货号 | 包装规格 | 操作 |
|---|---|---|
| 445874-5MG | 5 mg |
一种透脑作为有效的、选择性的和非竞争性的mGluR 5的（噻唑-吡啶）炔化合物（代谢型谷氨酸受体亚型-5）拮抗剂（Ca 2+ -流量测定中IC 50 = 5 nM; Ki = 16 nM）在啮齿类动物模型中具有体内抗焦虑活性（艾德50 = 1 mg/kg，ip和7 mg/kg，po）。未见MPEP和苯二氮卓类药物的任何副作用。据报道，对试验的其他酶和受体活性的影响很小（MAO-A的IC 50 = 30 µM，mGlu 1 R、2 R和7 R的IC 50>100 µM，NR 2BR的IC 50>300 µM）。
细胞渗透性：是
主要靶标mGluR 5
产品不与ATP竞争。
是否可逆：否
目标IC 50：Ca2+通量试验中的5 nM
目标Ki：16 nM，针对mGluR 5（代谢型谷氨酸受体亚型-5）
惰性气体包装
复溶后，分装并冷冻（-20 ℃）。贮备液在-20 ℃下可稳定储存长达6个月。
Bradbury，M.J.，et al. 2005. J. Pharmacol. Exp. Ther. 313，395. Busse，C.S.，et al. 2004. Neuropsychopharmacology 29，1971. Roppe，J.R.，et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett. 14，3993. Klodzinska，A.，et al. 2004. Neuropharmacology 47，342. Cosford，N.D.P.，Brodkin，J.，et al. 2002. Eur. J. Neurosci. 16，2241.
| 英文名称 | mGluR5 Antagonist, MTEP |
| CAS 号 | 329205-68-7 |
| 经验分子式 | C11H8N2S |
| 分子量 | 200.26 |
| MDL 号 | MFCD05260891 |
| UNSPSC | 12352200 |
| NACRES | NA.77 |
| 储存温度 | 2-8°C |
| SMILES字符串 | [s]1c(nc(c1)C#Cc2cnccc2)C |
| InChI | 1S/C11H8N2S/c1-9-13-11(8-14-9)5-4-10-3-2-6-12-7-10/h2-3,6-8H,1H3 |
| InChI key | NRBNGHCYDWUVLC-UHFFFAOYSA-N |
| 含量测定 | ≥98%（HPLC） |
| 形态 | 固体 |
| 制造商/商标 | 钙生化® |
| 储存条件 | 可冷冻;避光保存 |
| 颜色 | 白色至黄色 |
| 溶解性 | 甲醇：1 mg/mL; DMSO：5 mg/mL |
| 运输状态 | 环境温度 |
| 质量等级 | 100 |
| 包装规格（货号 445874-5MG） | 5 mg |
